Инструкция по применению пиперазина для детей, состав, механизм действия, цена, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, аналоги, отзывы

Пиперазин – антигельминтное средство, которое относится к группе алифатических циклических аминов. В статье мы разберем пиперазин – инструкция по применению для детей.

Лекарство

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической классификации (АТХ) гексагидропиразин обозначается кодом P02CB01. Международное непатентованное наименование: Piperazine.

Состав

Гексагидропиразин хорошо растворим в воде, несколько меньше в спирте и нерастворим в эфире. Гексагидропиразин очень гигроскопичен и присутствует в лекарственных препаратах в форме белого кристаллического порошка.

Форма выпуска

Гексагидропиразин выпускается в виде таблеток или раствора для перорального употребления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексагидропиразин получил свое название из-за сходства с пиперидином – компонентом черного перца. Гексагидропиразин был первым препаратом, выпущенным в 1890 году компанией Schering AG. Первоначально препарат выпускался в качестве омолаживающего средства. Позже его стали применять сначала для лечения подагры, а затем в качестве антигельминтного средства. Сегодня гексагидропиразин является важным прекурсором ряда препаратов в фармацевтической промышленности. Хотя гексагидропиразин хорошо всасывается, он также быстро выводится из организма. Экскреция происходит через мочу.

Несколько более успешным оказался гексагидропиразин в качестве средства против гельминтов. Он использовался как в ветеринарной медицине, так и в медицине человека при заражении червями. Из-за соленого горького вкуса и химической нестабильности в медицине не использовали чистый гексагидропиразин. Одна из гораздо более стабильных солей – пиперазинцитрата. Поскольку известно, что в кислой среде желудка препарат оказывает мутагенный и канцерогенный эффект, соли пиперазина теперь полностью заменены другими препаратами.

Пиперазин в таблетках взрослым является ГАМК-агонистом. У позвоночных этот нейротрансмиттер встречается только в ЦНС, а рецептор ГАМК червей (гельминтов) несколько отличается от рецептора позвоночных, объясняя тем самым избирательный эффект пиперазина. Точный механизм действия пиперазина до сих пор не установлена. Другие ученые считают, что пиперазин, как и никотин, действует на центральную нервную систему паразита и парализует его путем связывания с холинергическими рецепторами. Кроме того, предполагается, что поверхностная структура червей изменяется, поэтому иммунная система может более эффективно распознавать патогены.

ГАМК

Пиперазин также является строительным блоком в синтезе ряда важных лекарств:

  • Арипипразол;
  • Цетиризин;
  • Клозапин;
  • Флупентиксол;
  • Флуфеназин;
  • Гидроксизин;
  • Иматиниб.

Пиперазин использовался в качестве исходного материала для производства пластмасс. При взаимодействии этиленкарбоната с пиперазином и последующей реакции с дихлордикарбоновой кислотой получаются полиэфир-уретаны.

Кроме того, несколько производных гексагидропиразина потребляются в качестве психоактивных веществ, – бензилпиперазин (БД) или мета-хлорфенилпиперазин (мХФП). Кроме того, пиперазин используется в качестве добавки в процессах очистки газа.

Фармакокинетическое поведение различных солей пиперазина сопоставимы. Все соли хорошо всасываются после перорального введения. Максимальный уровень крови достигается через 2 часа.

Пиперазин от выраженных глистов частично метаболизируется и более 30% устраняется через почки. Уже через 30 минут после введения пиперазин обнаруживается в моче. Скорость экскреции достигает максимума от 1 до 8 часов после применения. Экскреция завершается через 1-3 дня.

Показания и противопоказания

Антигельминтные средства обычно являются веществами, которые действуют на различные жизненные функции червей. Пиперазин эффективен против цестода (ленточных червей) или нематод. Цестоды включают бычий цепень, свиные и собачьи ленточные черви. Нематоды включают круглых червей, остриц и анкилостов, которые также влияют на людей.

Острицы

Лекарство запрещено принимать при гиперчувствительности к пиперазину, органических заболеваниях центральной нервной системы и хронической почечной недостаточности. Пиперазин принимать при беременности можно только после консультации с доктором.

Побочные действия

У взрослых пациентов иногда могут возникать рвота или диарея. Сообщалось о нарушениях желудочно-кишечного тракта и судорогах при применении гексагидропиразина.

Дозировка и передозировка

Многие спрашивают, как принимать лекарство? Пиперазин адипинат принимают перорально. Лекарство оказывают свое действие в кишечнике – среде обитания червей. Большинство антигельминтных средств действуют только против червей, но не их яиц. При борьбе с кишечными паразитами необходимо учитывать жизненный цикл червей. В случае заражения свиным ленточным червем достаточно единичных доз гексагидропиразина, так как здесь яйца не представляют непосредственной опасности для человека.

В случае круглых червей и личинок все жизненные стадии червя находятся в человеческом хозяине. Через 2-3 недели первые личинки развиваются в черви в течение примерно 2 недель. Личинки круглого червя, пробивая стенку кишечника, путешествуют по печени, кровеносным сосудам и легким около недели, пока они не вернутся в кишечник и не станут взрослыми червями.

Поскольку антигельминтные вещества только незначительно эффективны против яиц и личинок, рекомендуется повторять лечение по крайней мере один раз. В случае заражения круглым червями, антигельминтные препараты следует снова принимать через 2-3 недели, чтобы убить новых ленточных червей, которые возникли у выживших личинок. Наиболее эффективным средством для заражения острицами является еженедельное введение противогельминтного средства в течение как минимум четырех недель.

При аскаридозе в детском возрасте (малышам с 3 лет) медикамент можно давать в дозе 300 и 600 мг. Использование медикамента в более высоких дозах должно обсуждаться с врачом. Максимальная суточная доза для ребенка 3 лет – 900 мг. Данный препарат также можно пить детям старше 3 лет. Согласно аннотации, старшим детям можно употреблять при гельминтозе до 1,5-3 г. Точную дозировку определит доктор.

Симптомы передозировки гексагидропиразина в основном связаны с возникновением нейротоксических побочных эффектов (тремор, атаксия, судороги, парез) и желудочно-кишечные жалобы (рвота, диарея). Типичным для передозировки гексагидропиразином является отсроченное начало симптомов через 24 часа.

Судороги

Взаимодействие

Совместное применение фенотиазинов (например, хлорпромазина) и гексагидропиразина может вызвать судороги и чрезмерное возбуждение. Пиперазин нельзя сочетать с левамизолом, пирантелем или морантелем, так как воздействие на паразитов может быть уменьшено антагонистическими механизмами действия.

Однако другие авторы наблюдали в комбинации левамизола и пиперазина частично синергические эффекты, например, против Strongylus edentatus. Благодаря ускоренному выведению эффект пиперазина снижается слабительными. Пиперазин может влиять на уровень мочевой кислоты в крови, поэтому не рекомендуется применять препарат с противоподагрическими средствами.

Левамизол

Аналоги

Основные аналоги:

Название препарата (заменителя) Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Немозол» Албендазол 1-2 недели 700
«Пирантел» Пирантел 1-5 дней 100

Отзывы

Мнение компетентного специалиста и пациента.

Препарат можно назначать как детям, так и взрослым. Рекомендуется использовать средство преимущественно при аскаридозе. При возникновении побочных реакций необходимо обращаться к медработникам.

Афанасий Александрович, паразитолог

Даю ребенку уже 2 день лекарство, поскольку выявили аскаридоз в ходе обследований. Результаты уже видны: температура упала и настроение поднялось. Будем и дальше принимать.

Людмила, 35

Цена (по РФ)

Многие спрашивают: сколько стоит препарат? Средняя рыночная стоимость медикамента составляется 30 российских рублей.

Совет! Лекарство может приниматься после обсуждения с доктором.